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    药物详细合成路线

    Name Terazosin hydrochloride;MY-208;A-45975;ABT-975;Abbott-45975;Hytrin;Hytrine;Flotrin;Zayasel;Magnurol;Heitrin;Urodie;Hytracin;Vasomet;Hytrin BPH;Vasocard
    Chemical Name 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]piperazine monohydrochloride dihydrate
    CAS 70024-40-7
    Related CAS 63074-08-8 (anhydrous), 63590-64-7 (free base, anhydrous)
    Formula C19H30ClN5O6
    Structure
    Formula Weight 459.93385
    Stage 上市-1985
    Company Abbott (Originator), Dainippon Pharmaceutical (Not Determined), Nikken Chemicals (Not Determined), Esteve (Licensee), Salvat (Licensee)
    Activity/Mechanism Benign Prostatic Hyperplasia Therapy, CARDIOVASCULAR DRUGS, Hypertension, Treatment of, RENAL-UROLOGIC DRUGS, alpha1-Adrenoceptor Antagonists
    Syn. Route 1
    Route 1
    the reaction of furoyl chloride (i) with piperazine (ii) by means of naoh in water gives n-(2-furoyl)piperazin (iii), which is reduced with h2 over raney-ni in methanol to afford n-(tetrahydro-2-furoyl)piperazine (iv) . finally, this compound is condensed with 2-chloro-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline (v) in refluxing methoxyethanol.
    List of intermediates No.
    2,2,2-trifluoro-n-methyl-n-(trimethylsilyl)acetamide (ii)
    n-[(2r,3r,4r,5s,6r)-2-(1-ethylpropoxy)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2h-pyran-3-yl]acetamide (v)
    methyl (3r,6s,9r,9ar)-6-[(methoxycarbonyl)amino]-9-methyl-5-oxooctahydro[1,3]thiazolo[3,2-a]azepine-3-carboxylate (i)
    9-cyclopropyl-6,7-difluoroisothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4(2h,9h)-dione (iii)
    methyl (2s)-2-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-3-hydroxypropanoate (iv)
    Reference 1:
        winn, m.; kyncl, j.; dunnigan, d.a.; jones, p.h. (abbott laboratories inc.); antihypertensive agents. ca 1057754; ch 602712; de 2646186; fr 2327787; gb 1517403; jp 52048678; us 4026894; us 4112097 .
    Reference 2:
        roteman, r. (abbott laboratories inc.); 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-tetrahydrofuroyl)piperazine hydrochloride dihydrate. ca 1081229; de 2831112; fr 2399430; jp 54027588 .
    Reference 3:
        thorpe, p.; castaner, j.; serradell, m.n.; blancafort, p.; terazosin hydrochloride. drugs fut 1983, 8, 1, 45.

    中国竞彩网专家推荐 www.betsyco.net 来源:药化网

    作者:药化小编

    摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名盐酸特拉唑嗪(二水合物);英文名Terazosin hydrochloride;MY-208;A-45975;ABT-975;Abbott-45975;Hytrin;Hytrine;Flotrin;Zayasel;Magnurol;Heitrin;Urodie;Hytracin;Vasomet;Hytrin BPH;Vasocard;CAS[70024-40-7]

     
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