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    药物详细合成路线

    Name Tosufloxacin tosilate;TN-3262a;T-3262a;T-3262;Tosuxacin;Ozex
    Chemical Name (±)-7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid p-toluenesulfonate monohydrate
    CAS 115964-29-9
    Related CAS 107097-79-0 (free base), 108138-46-1 (free base, anhydrous)
    Formula C26H25F3N4O7S
    Structure
    Formula Weight 594.57095
    Stage 上市-1990
    Company Toyama (Originator), Abbott (Licensee), Dong-A (Licensee), Nidek (Licensee), Otsuka (Comarketer)
    Activity/Mechanism Antibacterial Drugs, Antibacterial Ophthalmic Drugs, ANTIINFECTIVE THERAPY, Ocular Antiinflammatory and Antiinfective Agents, OCULAR MEDICATIONS, Ophthalmic Drugs, DNA Gyrase Inhibitors, DNA Topoisomerase IV Inhibitors, Naphthyridines
    Syn. Route 1
    Route 1
    ethyl 7-chloro-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylate (i) is reacted with 3-aminopyrrolidine dihydrochloride (ii), and then the resulting mixture is reacted with potassium hydroxide and p-toluenesulfonic acid monohydrate in order to obtain (rac)-7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-6-fluoro-1-(2,4-difluorophenyl)- 1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid p-toluenesulfonate hydrate.
    List of intermediates No.
    (2s)-3-[2-[(5s,6r)-5-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-butyl-7-hydroxy-6-(isopropoxycarbonyl)-6,7-dihydro-5h-cyclopenta[b]pyridin-7-yl]-5-methoxyphenyl]-2-methylpropionic acid (i)
    ethyl 2-(2-fluorobenzyl)-3-oxobutanoate (ii)
    ethyl 2-[(z)-2-(4-chlorophenyl)diazenyl]-2-(2-fluorobenzyl)-3-oxobutanoate (iii)
    Reference 1:
        soejima, r.; shimada, k.; tosufloxacin tosylate < prop innm >. drugs fut 1989, 14, 6, 536.
    Reference 2:
        kokei, t.; et al.; chemical structure and physicochemical properties of (rac)-7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-6-fluoro-1-(2,4-difluorophenyl)-1,4- dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid p-toluensulfonate hydrate (t-3262). iyakuhin kenkyu 1988, 19, 682.
    Reference 3:
        narita, h.; et al.; pyridonecarboxylic acids as antibacterial agents iv. yakugaku zasshi 1986, 106, 795.

    中国竞彩网专家推荐 www.betsyco.net 来源:药化网

    作者:药化小编

    摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名甲苯磺酸妥舒沙星;英文名Tosufloxacin tosilate;TN-3262a;T-3262a;T-3262;Tosuxacin;Ozex;CAS[115964-29-9]

     
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