• 中外学者齐聚拉萨 首届中国西藏拉萨阿里象雄文化国际学术研讨会召开 2019-05-06
  • 苹果看好新款低价 LCD iPhone 它将成今年新爆款 2019-05-06
  • 鸟瞰“中国围屋之乡” 造型独特如城堡 2019-04-24
  • 女性之声——全国妇联 2019-04-22
  • 不服来战!武汉除雪“神器”陆续出动 大雪认怂 2019-04-22
  • 青年创新前沿论坛在海淀创业园成功举办 2019-04-21
  • 文艺名家话“精神故乡”系列访谈 2019-04-19
  • 全年龄段探索 国产动画正在“长大” 2019-04-19
  • 国家外汇管理局:取消QFII资金汇出20%比例要求 2019-04-13
  • 校外培训机构专项整治 对无证无照超纲超前说“不” 2019-04-04
  • 黄油手让比赛用球背锅?德赫亚曾质疑:它真的很奇怪! 2019-04-02
  • 欧亚经济联盟对与中国开展建设对接合作充满期待——访欧亚经济委员会执委会主席季格兰·萨尔基相  2019-04-02
  • 中国共产党第十九次全国代表大会秘书处负责人就党的十九大通过的《中国共产党章程(修正案)》答新华社记者问 2019-03-29
  • 被欧洲国家踢皮球的移民船终靠岸 地中海漂泊一周 2019-03-22
  • 牢记宗旨,不忘初心,奋勇前行,开创中华民族伟大复兴! 2019-03-22
  • 有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
       
    全站搜索: |
      您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
     

    药物详细合成路线

    Name Tolcapone;Ro-40-7592;Tasmar
    Chemical Name 3,4-Dihydroxy-4-methyl-5-nitrobenzophenone
    CAS 134308-13-7
    Related CAS
    Formula C14H11NO5
    Structure
    Formula Weight 273.24747
    Stage 上市-1998
    Company Chugai (Originator), Roche (Originator), Bristol-Myers Squibb (Licensee)
    Activity/Mechanism Antiparkinsonian Drugs, Extrapyramidal Disorders, Treatment of, NEUROLOGIC DRUGS, COMT Inhibitors
    Syn. Route 1
    Route 1
    the synthesis of ro 40-7592 is carried out as follows:addition of 4-bromotoluene (i) to 4-(benzyloxy)-3-methoxybenzaldehyde (ii) in the presence of butyllithium in thf at -78 c gives 4-(benzyloxy)-3-methoxy-4-methylbenzhydrol (iii). oxidation of this compound with pyridinium chlorochromate in ch2cl2 yields the corresponding 4-(benzyloxy)-3-methoxy-4-methylbenzophenone (iv). debenzylation of (iv) with 30% aqueous hydrobromic acid in acetic acid affords 4-hydroxy-3-methoxy-4-methylbenzophenone (v). regioselective nitration of (v) with 65% aqueous nitric acid in acetic acid gives 4-hydroxy-3-methoxy-4-methyl-5-nitrobenzophenone (vi). hydrolysis of the methoxy group in (vi) with 30% aqueous hydrobromic acid in boiling acetic acid affords 3,4-dihydroxy-4-methyl-5-nitrobenzophenone, ro 40-7592.
    List of intermediates No.
    [(2s)-7-chloro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl]methanol (i)
    [(2r)-7-chloro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl]methyl 4-methylbenzenesulfonate (ii)
    n-(5-formyl-2-pyridinyl)acetamide (iii)
    n-(4-acetylphenyl)acetamide (iv)
    n-[4-[2-(1-benzyl-4-hydroxy-4-piperidinyl)acetyl]phenyl]acetamide (v)
    n-[4-[2-(1-benzyl-4-piperidinylidene)acetyl]phenyl]acetamide (vi)
    Reference 1:
        bernauer, k.; borgulya, j.; bruderer, h.; da prada, m.; zurcher, g. (f. hoffmann-la roche ag); 3,5-disubstituted pyrocatechol derivs. ep 0237929; us 5389653; us 5476875 .
    Reference 2:
        scherschlicht, r.; schlappi, b.; borgulya, j.; dingemanse, j.; da prada, m.; zurcher, g.; ro 40-7592. drugs fut 1991, 16, 8, 719.
    Reference 3:
        zurcher, g.; da prada, m.; borgulya, j.; bernauer, k.; bruderer, h.; catechol-o-methyltransferase-inhibiting pyrocatechol derivatives: synthesis and structure-activity studies. helv chim acta 1989, 72, 952-68.

    中国竞彩网专家推荐 www.betsyco.net 来源:药化网

    作者:药化小编

    摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名托卡朋;英文名Tolcapone;Ro-40-7592;Tasmar;CAS[134308-13-7]

     
    推荐VIP企业
    无锡景耀生物科技有限公司
    杭州卢普生物科技有限公司
    宁波赛伦化工有限公司
    苏州昊赛生物科技有限公司
    北京嘉盛扬医药科技有限公司
    上海泽涵生物医药科技有限公司
    河北固安三利化工公司
    郑州凯普瑞生物技术有限公司
    上海药谷药业有限公司
    兰州康寓信生物科技有限公司
    湖北朗昕生化药业有限公司
    武汉福鑫化工有限公司
    嘉兴市英南化工有限公司
    苏州迪飞医药科技有限公司
    北京富安凯科技有限公司
    上海盛中医药化工有限公司
    连云港天和化学有限公司
    南京晨瑞医药科技有限公司
    南京苏如化工有限公司
    常州瑞盛化工有限公司
    热门文章
    巴斯夫集团一季度销售额增长3%
    2019中国农药行业销售百强榜
    山东地区顺酐市场行情整理
    江西地区二氯甲烷价格暂稳
    华东地区醋酸价格
    河北地区醋酸价格
    华南地区正丁醇市场行情
    山东地区粗苯价格暂稳
    华北地区顺酐市场行情整理
    江苏地区醋酸价格
    河南地区醋酸价格
    江苏地区醋酸价格
    华南地区顺酐市场行情整理
    河南地区醋酸价格下调
    江苏地区顺酐市场行情整理
    华南地区顺酐市场行情整理
    山东地区顺酐市场行情整理
    华北地区醋酸价格
    华南地区顺酐市场行情整理
    山东地区辛醇市场保持稳定
     友情链接
    有机化学人才网  
    中国竞彩网专家推荐 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 中国竞彩网专家推荐 | 版权声明
  • 中外学者齐聚拉萨 首届中国西藏拉萨阿里象雄文化国际学术研讨会召开 2019-05-06
  • 苹果看好新款低价 LCD iPhone 它将成今年新爆款 2019-05-06
  • 鸟瞰“中国围屋之乡” 造型独特如城堡 2019-04-24
  • 女性之声——全国妇联 2019-04-22
  • 不服来战!武汉除雪“神器”陆续出动 大雪认怂 2019-04-22
  • 青年创新前沿论坛在海淀创业园成功举办 2019-04-21
  • 文艺名家话“精神故乡”系列访谈 2019-04-19
  • 全年龄段探索 国产动画正在“长大” 2019-04-19
  • 国家外汇管理局:取消QFII资金汇出20%比例要求 2019-04-13
  • 校外培训机构专项整治 对无证无照超纲超前说“不” 2019-04-04
  • 黄油手让比赛用球背锅?德赫亚曾质疑:它真的很奇怪! 2019-04-02
  • 欧亚经济联盟对与中国开展建设对接合作充满期待——访欧亚经济委员会执委会主席季格兰·萨尔基相  2019-04-02
  • 中国共产党第十九次全国代表大会秘书处负责人就党的十九大通过的《中国共产党章程(修正案)》答新华社记者问 2019-03-29
  • 被欧洲国家踢皮球的移民船终靠岸 地中海漂泊一周 2019-03-22
  • 牢记宗旨,不忘初心,奋勇前行,开创中华民族伟大复兴! 2019-03-22
  • 河南福彩幸运武林玩法 真钱麻将 乐彩网排列5合买 智能定位的3d彩票软件 pk10北京赛车 福利彩票走势图下载安装 pk10牛牛技巧 北京pk10骗局托 3d杀号定胆 南国彩票-七星彩论坛 幸运飞艇官网注册账号申请 河南22选5走势图 七星彩在线机选号码 六合彩开奖号码 北京赛车软件定制 湖南彩票定制开发报价