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    药物详细合成路线

    Name Tolcapone;Ro-40-7592;Tasmar
    Chemical Name 3,4-Dihydroxy-4-methyl-5-nitrobenzophenone
    CAS 134308-13-7
    Related CAS
    Formula C14H11NO5
    Structure
    Formula Weight 273.24747
    Stage 上市-1998
    Company Chugai (Originator), Roche (Originator), Bristol-Myers Squibb (Licensee)
    Activity/Mechanism Antiparkinsonian Drugs, Extrapyramidal Disorders, Treatment of, NEUROLOGIC DRUGS, COMT Inhibitors
    Syn. Route 1
    Route 1
    the synthesis of ro 40-7592 is carried out as follows:addition of 4-bromotoluene (i) to 4-(benzyloxy)-3-methoxybenzaldehyde (ii) in the presence of butyllithium in thf at -78 c gives 4-(benzyloxy)-3-methoxy-4-methylbenzhydrol (iii). oxidation of this compound with pyridinium chlorochromate in ch2cl2 yields the corresponding 4-(benzyloxy)-3-methoxy-4-methylbenzophenone (iv). debenzylation of (iv) with 30% aqueous hydrobromic acid in acetic acid affords 4-hydroxy-3-methoxy-4-methylbenzophenone (v). regioselective nitration of (v) with 65% aqueous nitric acid in acetic acid gives 4-hydroxy-3-methoxy-4-methyl-5-nitrobenzophenone (vi). hydrolysis of the methoxy group in (vi) with 30% aqueous hydrobromic acid in boiling acetic acid affords 3,4-dihydroxy-4-methyl-5-nitrobenzophenone, ro 40-7592.
    List of intermediates No.
    [(2s)-7-chloro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl]methanol (i)
    [(2r)-7-chloro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl]methyl 4-methylbenzenesulfonate (ii)
    n-(5-formyl-2-pyridinyl)acetamide (iii)
    n-(4-acetylphenyl)acetamide (iv)
    n-[4-[2-(1-benzyl-4-hydroxy-4-piperidinyl)acetyl]phenyl]acetamide (v)
    n-[4-[2-(1-benzyl-4-piperidinylidene)acetyl]phenyl]acetamide (vi)
    Reference 1:
        bernauer, k.; borgulya, j.; bruderer, h.; da prada, m.; zurcher, g. (f. hoffmann-la roche ag); 3,5-disubstituted pyrocatechol derivs. ep 0237929; us 5389653; us 5476875 .
    Reference 2:
        scherschlicht, r.; schlappi, b.; borgulya, j.; dingemanse, j.; da prada, m.; zurcher, g.; ro 40-7592. drugs fut 1991, 16, 8, 719.
    Reference 3:
        zurcher, g.; da prada, m.; borgulya, j.; bernauer, k.; bruderer, h.; catechol-o-methyltransferase-inhibiting pyrocatechol derivatives: synthesis and structure-activity studies. helv chim acta 1989, 72, 952-68.

    中国竞彩网专家推荐 www.betsyco.net 来源:药化网

    作者:药化小编

    摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名托卡朋;英文名Tolcapone;Ro-40-7592;Tasmar;CAS[134308-13-7]

     
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