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    药物详细合成路线

    Name Methylprednisolone aceponate;SH-440;ZK-91588;Adventan;Advantan
    Chemical Name (6alpha,11beta)-21-Acetoxy-11-hydroxy-6-methyl-17-(propionyloxy)pregna-1,4-diene-3,20-dione
    CAS 86401-95-8
    Related CAS
    Formula C27H36O7
    Structure
    Formula Weight 472.58377
    Stage 上市-1992
    Company Leiras (Originator), Schering AG (Originator)
    Activity/Mechanism Atopic Dermatitis, Agents for, Dermatologic Drugs, Eczema, Treatment of, Topical Antiinflammatory Agents, Antiinflammatory Drugs, Corticosteroids
    Syn. Route 1
    Route 1
    the esterification of 11beta,17alpha,21-trihydroxy-6alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione (i) with triethyl orthopropionate (ii) by means of pyridinium tosylate in dmf - benzene gives the corresponding cyclic diester (iii), which is partially hydrolyzed with acetic acid - sodium acetate in methanol - water, yielding the 17alpha-propionyloxy derivative (iv). finally, this compound is acetylated with acetic anhydride and pyridine.
    List of intermediates No.
    3-(4,4-dimethyl-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl)-4-phenylpyridine (i)
    4-phenylnicotinic acid (ii)
    4-phenylnicotinoyl chloride (iii)
    hexyl 4-phenylnicotinate (iv)
    Reference 1:
        annen, k.; petzoldt, k.; laurent, h.; wiechert, r.; hofmeister, h.; wendt, h. (schering ag); new 6alpha-methylprednisolone derivs. their preparation and use. ep 0072547 .
    Reference 2:
        naito, y.; sugai, s.; kanbara, t.; yoshida, s.; akaboshi, s.; ikegami, s.; kamano, y.; okazaki, t:, kajiwara, y.; studies on topical antiinflammatory corticosteroids. i. syntheses and vasoconstrictive activities of 11beta,17alpha,21-trihydroxy-6alpha-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 17-ester and 17,21-diester derivatives. chem pharm bull 1985, 33, 5, 1889.
    Reference 3:
        prous, j.; castaner, j.; methylprednisolone aceponate. drugs fut 1993, 18, 2, 130.

    中国竞彩网专家推荐 www.betsyco.net 来源:药化网

    作者:药化小编

    摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名甲基泼尼松龙乙丙酸酯;英文名Methylprednisolone aceponate;SH-440;ZK-91588;Adventan;Advantan;CAS[86401-95-8]

     
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