• 中外学者齐聚拉萨 首届中国西藏拉萨阿里象雄文化国际学术研讨会召开 2019-05-06
  • 苹果看好新款低价 LCD iPhone 它将成今年新爆款 2019-05-06
  • 鸟瞰“中国围屋之乡” 造型独特如城堡 2019-04-24
  • 女性之声——全国妇联 2019-04-22
  • 不服来战!武汉除雪“神器”陆续出动 大雪认怂 2019-04-22
  • 青年创新前沿论坛在海淀创业园成功举办 2019-04-21
  • 文艺名家话“精神故乡”系列访谈 2019-04-19
  • 全年龄段探索 国产动画正在“长大” 2019-04-19
  • 国家外汇管理局:取消QFII资金汇出20%比例要求 2019-04-13
  • 校外培训机构专项整治 对无证无照超纲超前说“不” 2019-04-04
  • 黄油手让比赛用球背锅?德赫亚曾质疑:它真的很奇怪! 2019-04-02
  • 欧亚经济联盟对与中国开展建设对接合作充满期待——访欧亚经济委员会执委会主席季格兰·萨尔基相  2019-04-02
  • 中国共产党第十九次全国代表大会秘书处负责人就党的十九大通过的《中国共产党章程(修正案)》答新华社记者问 2019-03-29
  • 被欧洲国家踢皮球的移民船终靠岸 地中海漂泊一周 2019-03-22
  • 牢记宗旨,不忘初心,奋勇前行,开创中华民族伟大复兴! 2019-03-22
  • 有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
       
    全站搜索: |
      您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
     

    药物详细合成路线

    Name Ritanserin;R-55667;Tiserton
    Chemical Name 6-[2-[4-[Bis(p-fluorophenyl)methylene]piperidino]ethyl]-7-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
    CAS 87051-43-2
    Related CAS
    Formula C27H25F2N3OS
    Structure
    Formula Weight 477.5806
    Stage III 期临床
    Company Janssen (Originator)
    Activity/Mechanism Antidepressants, Antipsychotic Drugs, Anxiolytics, Mood Disorders, Treatment of, PSYCHOPHARMACOLOGIC DRUGS, Treatment of Alcohol Dependency, TREATMENT OF POISONING, DRUG ABUSE & DEPENDENCY, Treatment of Substance Dependency, 5-HT2A Antagonists
    Syn. Route 1
    Route 1
    the grignard condensation of ethyl 1-benzyl-piperidine-4-carboxylate (i) with 4-fluorophenylmagnesium bromide (ii) in thf gives a-bis(4-fluorophenyl)-1-benzylpiperidine-4-methanol (iii), which is dehydrated with hcl in refluxing acetic acid yielding 1-benzyl-4-[bis(4 fluorophenyl)methylene]piperidine (iv). elimination of the benzyl group of (iv) by hydrogenation with h2 over rhodium/carbon in methanol affords 4-[bis(4 fluorophenyl)metlylene] piperidine (v), which is finally condensed with 6-(2-chloroethyl)-7-methyl 5h thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one (vi) by means of na2co3 and ki lo refluxing 4-methyl-2-pentanone. compound (vi) is obtained by cyclocondensation of 2-thiazolylamine (vii) with 3 acetyl 4,5 dihydro-2(3h)furanone (viii) by means of aqueous concentrated hcl in refluxing toluene.
    List of intermediates No.
    2-[(e)-(dimethylamino)methylidene]-1-(3-methoxyphenyl)-1,3-butanedione (ii)
    methyl 3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-[(4-methylcyclohexyl)carbonyl]-4-nitrobutanoate (i)
    methyl 3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-(4-methylcyclohexyl)-3,4-dihydro-2h-pyrrole-4-carboxylate (iii)
    5-amino-1,3-oxazole-4-carbonitrile (iv)
    methyl trimethoxymethyl ether; tetramethoxymethane (v)
    4-cyano-5-[(dimethoxymethylene)amino]-1,3-oxazole (vi)
    n-propylurea (viii)
    Reference 1:
        kennis, l.e.j.; mertens, j.c.; vandenberk, j. (janssen pharmaceutica nv); novel ((bis(aryl)methylene)-1-piperidinyl)alkyl-pyrimidinones. ep 0110435; es 8601965; us 4485107 .
    Reference 2:
        prous, j.; castaner, j.; ritanserin. drugs fut 1986, 11, 5, 391.

    中国竞彩网专家推荐 www.betsyco.net 来源:药化网

    作者:药化小编

    摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名利坦色林;英文名Ritanserin;R-55667;Tiserton;CAS[87051-43-2]

     
    推荐VIP企业
    无锡景耀生物科技有限公司
    杭州卢普生物科技有限公司
    宁波赛伦化工有限公司
    苏州昊赛生物科技有限公司
    北京嘉盛扬医药科技有限公司
    上海泽涵生物医药科技有限公司
    河北固安三利化工公司
    郑州凯普瑞生物技术有限公司
    上海药谷药业有限公司
    兰州康寓信生物科技有限公司
    湖北朗昕生化药业有限公司
    武汉福鑫化工有限公司
    嘉兴市英南化工有限公司
    苏州迪飞医药科技有限公司
    北京富安凯科技有限公司
    上海盛中医药化工有限公司
    连云港天和化学有限公司
    南京晨瑞医药科技有限公司
    南京苏如化工有限公司
    常州瑞盛化工有限公司
    热门文章
    巴斯夫集团一季度销售额增长3%
    2019中国农药行业销售百强榜
    山东地区顺酐市场行情整理
    江西地区二氯甲烷价格暂稳
    华东地区醋酸价格
    河北地区醋酸价格
    华南地区正丁醇市场行情
    山东地区粗苯价格暂稳
    华北地区顺酐市场行情整理
    江苏地区醋酸价格
    河南地区醋酸价格
    陕西地区醋酸价格
    江苏地区醋酸价格
    华南地区顺酐市场行情整理
    河南地区醋酸价格下调
    江苏地区顺酐市场行情整理
    华南地区顺酐市场行情整理
    山东地区顺酐市场行情整理
    山东地区醋酸价格
    华北地区醋酸价格
     友情链接
    有机化学人才网  
    中国竞彩网专家推荐 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 中国竞彩网专家推荐 | 版权声明
  • 中外学者齐聚拉萨 首届中国西藏拉萨阿里象雄文化国际学术研讨会召开 2019-05-06
  • 苹果看好新款低价 LCD iPhone 它将成今年新爆款 2019-05-06
  • 鸟瞰“中国围屋之乡” 造型独特如城堡 2019-04-24
  • 女性之声——全国妇联 2019-04-22
  • 不服来战!武汉除雪“神器”陆续出动 大雪认怂 2019-04-22
  • 青年创新前沿论坛在海淀创业园成功举办 2019-04-21
  • 文艺名家话“精神故乡”系列访谈 2019-04-19
  • 全年龄段探索 国产动画正在“长大” 2019-04-19
  • 国家外汇管理局:取消QFII资金汇出20%比例要求 2019-04-13
  • 校外培训机构专项整治 对无证无照超纲超前说“不” 2019-04-04
  • 黄油手让比赛用球背锅?德赫亚曾质疑:它真的很奇怪! 2019-04-02
  • 欧亚经济联盟对与中国开展建设对接合作充满期待——访欧亚经济委员会执委会主席季格兰·萨尔基相  2019-04-02
  • 中国共产党第十九次全国代表大会秘书处负责人就党的十九大通过的《中国共产党章程(修正案)》答新华社记者问 2019-03-29
  • 被欧洲国家踢皮球的移民船终靠岸 地中海漂泊一周 2019-03-22
  • 牢记宗旨,不忘初心,奋勇前行,开创中华民族伟大复兴! 2019-03-22
  • 欢乐生肖是什么 体彩超级大乐透开奖结果 有双色球中奖的彩票软件 七乐彩走势图表近30期 北单北京单场竞彩足球 河南481玩法介绍 北京赛车最好的平台 3d杀号定胆澳客网 时时彩360走势图 山东时时彩是什么意思是什么意思是什么 超级大乐透开奖规则 黑龙江时时彩开奖号码 山东十一选五 幸运赛车10号规律 河南福利彩票22选5走势图 体彩6+1开奖查询